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作 者：劉繼永、王英平、劉洪章
摘 要:綜述了五味子化學成分及藥理作用的研究概況，為中藥五味子的進一步研究、利用奠定了基礎。
關鍵詞:五味子；化學成分；藥理作用
 五味子（Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.）為木蘭科五味子屬和南五味子屬植物的泛稱。全世界約有50種，主要分佈在東亞地區。在我國五味子屬約有20種，南五味子屬有10種，分佈於西南、華南至東北地區。其中，有19種可供藥用，最具經濟價值的是五味子屬中的五味子（學名），其次為華中五味子。長期以來，人們根據產地不同，習饋地把產於東北三省及內蒙古的稱北五味子（又稱遼五味子）產於南方的稱南五味子;產於西北地區的稱西五味子。北五味子國內外久負盛名，以其果實肉厚。粒大、有油性、光澤好、藥用成分高、療效顯著而著稱，優於西五味子和南五味子，頗受國內外眾商和藥廠青睞。五味子味酸、甘，性溫。有收斂固澀、益氣生津。補腎寧心的功能。用於久嗽虛喘、夢遺滑精、遺尿尿頻。久瀉不止、自汗、盜汗、津傷口渴、短氣脈虛。內熱消渴、心悸失眠等症。五味子在中醫臨床中應用廣泛，近年來對五味子化學和藥理的深人研究，對認識五味子及其成分多方面的藥理作用及臨床傳統應用提供了理論基礎。從五味子有效成分的提取、分離、藥理研究到新藥研發，必將對五味子藥材的進一步推廣應用開闢新的方向。現將五味子化學成分及藥理研究進展綜述如下。
1、化學成分
現代科學研究證明，五味子中含有揮發油、有機酸。維生素、木脂素、三萜、倍半萜及多糖等多種化學成分。
1.1 木脂素類
木脂素類化合物以1，2：3，4一聯苯1，3環辛二烯為母核，為五味子中最主要的藥理活性成分。五味子中含有多種木脂素成分：五味子素（Schisandrin）、五味子甲素（去氧五味子素、五味子素A）（deoxyschisandrin）、五味子乙素（γ一五味子素。五味子素B）（Schisandrin B）、五味子丙素（Schisandrin C）、五味子醇甲、五味子醇乙（Schisandrol B）。五味子酯甲（Schisantherrin A）。
五味子酯乙（Schisantherrin B）、戈米辛 A（gomisin A）等。周英等報道，到2003年為止從五味子屬植物中共分離鑒定了200個成分，其中包括150個木脂素。
我國學者分離五味子木脂素始於20世紀70年代，因其具有降低肝臟細胞SGPT作用而倍受重視。陳延鏞等曾對北五味子種子中化學成分進行了系統研究，先後從種子中分離出7種藥理活性成分，經結構鑒定分別為五味子甲素（deoxyschisandrin）、五味子乙素（γ一五味子素、五味子素B）（Schisandrin B）、五味子丙素（Schisandrin C）、五味子醇甲、五味子醇乙（schisandrol B）、五味子酯甲（Schisantherrin A）、五味子酯乙（Schisantherrin B）。 王珂等採用薄層光密度法測得北五味子中含五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、五味子酯甲和五味子酚7種成分。王慕鄒採用甲醇提取，高效液相層析法從北五味子中分得五味子甲素、乙素。丙素、醇甲、醇乙、五味子酯甲。酯乙7種活性成分。於俊林等採用己烷提取，薄層掃瞄法測定五味子不同部位總木脂素含量為，根:1.193%、莖:1.614%、葉:0.161%、果實:1.415%，表明五味子果實和莖總木脂素含量相近。韓學君等以己烷提取、聯苯為內標、 77%甲醇為流動相，測定北五味子中五味子本脂素含量為，醇甲:0.68%、醇乙:0.285%、甲素:0.078%、乙素：0.075%、丙素：0.26%、酯甲+酯乙:0.24%。王彥涵等以己烷提取，HPLC法測定北五味子果實木脂素含量約為1.96%。朝鮮學者 Sohn Hyun Soo從五味子中分離出木脂素：去氧五味子素、五味子素、gomisin N、五味子丙素、gomisin A、Angeloylgomisin H和figloygomisin H。隨著對五味子木脂素類成分研究的深人，近幾年來不少學者對其同屬植物本脂素進行了分析，宋萬志等採用硅膠G薄層層析技術測定北五味子、翼梗五味子、披針葉五味子、小花五味子、滇藏五味子、華中五味子、毛葉五味子、紅花五味子、球蕊五味子、中華五味子、綠五味子，10種1變種五味子屬種子木脂素類成分含量，除小花五味子含痕量五味子丙素外，其他10種均含有五味子甲素、乙素。丙素、醇甲、醇乙、五味子酯甲、酯乙、酯丙、酯丁、酯戊10種木脂素。Jian等從華中五味子中分出一種新型木脂素，為四氫夫喃衍生物galbelgin、galgrarin和verag-nensinr的立體異構體。何先國採用LC－MS分得15種木脂素成分，分別為Schisandrln、Isoschisandrin、Deoxyschisandrin、Schisanhenol、Gomisin N、Angeloygomisin H、Tigloylgomisn H、Schisandrol B、Gomisin M1、Gomisin M2、γ一Schisandrin、Schisandrin C、Gomisin J、Gomisin L1、Gomisin L2。CIemens Schwarzinger等應用GC－MS從生長於澳大利亞的五味子中分得deoxyschisandrin、schisandrin、schisandrin C、gomisin A、gomisin N、angeloyl gomisin H,6種木脂素。宋萬志等從四川和雲南產的紅花五味子中分得8個木脂素成分，即五味子丙素、紅花五味子酯。五味子甲素、紅花五味子素、五味子酚酯、五味子酚乙、五味子酚和gomisino。
1.2 揮發油
近年研究認為，五味子揮發油主要成分為萜類化合物。周英等報道，到2003年為止，從五味子屬植物中分離鑒定了200個成分，其中包括34個三萜類成分，其結構大多為羊毛甾烷型。秦波等報道，五味子揮發油含有單萜類、含氧單萜類、倍半萜類、含氧倍半萜類和少量醇、酸等含氧化合物，其中以倍半萜類為主。而芮和愷等從五味子揮發油中鑒定了29種化合物，占揮發油總量的38.65%，除畢澄茄烯、依蘭烯、防風根烯外，其餘成分均屬首次從五味子揮發油中發現，包括倍半蒈烯、α-花柏烯、花柏醇等。李曉寧等採用GC－MS法從遼五味子揮發油中分離鑒定了49個化合物，其中倍半萜類約占揮發油總量的60%。
1.3 多糖類
薛梅等於2003年首次從五味子中提取多糖，並測定其含量為11.98%。戴好富等應用水煮酒沉法提取，硅膠、葡聚糖凝膠LH一20柱層析，氯仿-甲醇-水（7:3:0.5）洗脫，得原兒茶酸、奎尼酸、檸檬酸單甲酯、5-羥甲基-2-糠醛、4-（3，-甲氧基-4，羥基-苯基）-2-丁酮-4，-O-β-D-吡哺葡萄糖甘、2-異丙基-5-甲基-l，4-苯二酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖甘、2-甲基-5-異丙基-1，4-苯二酚-1-O-β-D-吡哺葡萄糖甘和胡蘿。
1.4 全氮及氨基酸
林偉卓等研究表明，北五味子乾果全氮含量為1.37%，總氨基酸含量為9.231%。在分析的16種氨基酸中，人體必需氨基酸有6種,總含量為3.135%。
1.5 其它
近年來眾多醫藥工作者在優化五味子提取工藝的同時，還分離出其它成分。李良等，以工業硅膠柱層析技術，從雲南產五味子屬植物中間五味子莖中分得環五味子烯醇ycloschisandrenol、Schisandronic acid、Schisandronic acid和β-谷甾醇4種化合物。劉嘉森等從湖北利川產五味子中分離得到5個化合物：表安五酸、2，3-二羥基丙基十八酸酯、五味子酚、Schisandronic acidisoi－schisandrolic acid和β-谷甾醇，其中表安五酸為首次從天然界分離得到。
2、藥理作用
五味子及其種仁乙醇提取物可明顯降低CCI4所致動物肝臟損傷引起的谷-丙轉氨酶升高；五味子作用於中樞神經系統，有興奮脊髓、提高大腦皮層的調節作用，還可增強機體對非特異性刺激的防禦能力；五味子乙醇浸液在體外對綠膿桿菌有較強的抗菌作用，在體內有抗病毒作用。
2.1 對肝臟的作用
五味子能降低轉氨酶，臨床用於治療慢性肝炎。包天桐用四氯化碳、硫代乙酸胺和乙炔雌二醇環戊醚引起小鼠肝損傷為模型，發現五味子醇提物和從五味子中分離出的五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲和酯乙均有不同程度的降低困化學物質引起的血清轉氨酶升高作用。通過對南五味子、北五味子和紅花五味子中分離的18種化合物對肝臟損傷作用進行了研究，發現其中的15種對四氯化碳引起的小鼠的肝損傷有明顯的保護作用，五味子中的多種成分除能明顯誘導小鼠和大鼠肝微粒體細胞色素P-450活性、增強肝臟的解毒功能外，還能提高機體對氧自由基損傷的抵抗能力，並能促進肝臟蛋白質和糖元的生物合成。 Hiroichi N等研究表明，五味子中的一種成分gomisin A TJN-101對Ccl4、半乳糖膠和乳清酸所致小鼠肝損傷模型有保護作用，並發現其對抗鹼性肝蛋白（BCP）抗體、抗肝特性蛋白（LSP）和短小棒狀桿菌苗及脂多糖（LPS）誘發的3種新的免疫肝損傷，在明顯降小鼠血清GPT和GOT活性同時，顯示抑制肝損傷的病理變化。睢大員等研究表明，北五味子粗多糖可使肝損傷小鼠升高的SGPT顯著下降，可能通過抗氧化作用保護了肝細胞膜，粗多糖可使Cc14肝損傷小鼠肝糖元含量顯著升高，提高機體的能量貯備，有利於抵禦外來有害物質對肝臟的損害。此外，北五味子粗多糖對Cc14中毒小鼠戊巴比妥鈉睡眠時間顯著縮短，也提示其對Cc14肝損傷有良好的保護作用。
2.2 對中樞神經的作用
五味子種仁乙醇提取物不但有中樞抑製作用，還有抗驚厥作用，且醇甲作用基本與之相似。藥代動力學研究表明，醇甲對抗MES、戊四唑、箊鹼及北美黃連鹼的強直性驚厥，抑制小鼠由電刺激或長期單居引起的激怒行為，對大鼠迴避性條件反射及二級條件反射有選擇性抑製作用。大劑量使大鼠產生木僵，該木僵可被腦室注射DA所對抗。實驗結果表明，醇甲有廣泛中樞抑製作用，且有安定藥的特點。
2.3 抗衰老作用
陳國千研究表明，用五味子餵養老年大鼠2個月，能顯著提高心肌CAMP含量和CAMP／CGMP比值，降低CAMP磷酸二酯酶活性。另有實驗表明，五味子粉餵飼家兔，其RNA和PAS均顯著增多，胞漿膜5'N和ATP酶活性增高，溶酶體標記酶ANAE活性偏低，提示五味子有加強睪丸和卵巢內的RNA和PAS合成、改善組織細胞的代謝功能、促進生殖細胞的增生和促進卵巢的排卵作用。周忠光研究表明，五味子浸出液能延緩小鼠大腦皮質毛細胞基膜增厚，降低毛細血管月增長率，改善大腦皮質內的血液供應，能過小鼠壽命試驗，給藥組較對照組壽命顯著延長。這說明五味子確有延年益壽的作用。
2.4 對心血管系統的作用
近代研究證明五味子有增強心血管功能的作用。五味子有舒張血管作用，五味子素及gomisin A、B、C、D、G、H、J、N等木脂素成分對由PGF20和CaCI2引起的離體狗腸系膜動脈收縮具有緩解作用。五味子有增高心肌細胞內核糖核酸的作用，能提高心肌細胞、心臟小動脈和腎臟小動脈的ATP、5'N和鹼性磷酸酶及心肌細胞線粒體內琥珀酸脫氫酶、葡萄糖-6-磷酸酶的活性。上述對動物心血管組織酶的生化研究表明，五味子有加強和調節心肌細胞和心臟、腎小動脈的能量代謝。改善心肌營養和功能等作用。
2.5 毒副作用
毒理實驗證明，五味子有一定的毒副作用。五味子脂肪油 10∼15g/kg灌喂小鼠，15∼ 60min後出現呼吸困難、運動減少， 1∼ 2日後死亡。小鼠服用其種子揮發油0.28g/kg後，呈抑制狀態，呼吸困難，1∼3h內死亡。臨床上個別病人服用五味子煎劑後有舌干、異味、發熱、噁心等不適感。另有報道，服用五味子糖漿引起過敏反應的病例，病人出現搔癢、皮膚潮紅、面部和全身出現蕁麻疹。
摘 自：《特產研究》2005年第3期 |
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